ГЛАВНАЯ
О ЖУРНАЛЕ
АРХИВ НОМЕРОВ
РЕКЛАМА В ЖУРНАЛЕ
КОНТАКТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
ГОСТЕВАЯ КНИГА

СОБЫТИЕ МЕСЯЦА

В помощь материнству и детству
На улице Авроры, 16 открылся Республиканский перинатальный центр. В торжественной церемонии приняли участие министр здравоохранения РФ Вероника Скворц...

Ждут преобразования
2 декабря в Уфе открывается форум UrbanБайрам. В течение двух дней на площадке отеля Sheraton эксперты и архитекторы обсудят темы развития мегаполиса....

Бизнес-элита в Уфе
В столице республики стартовал Второй форум малого бизнеса стран ШОС и БРИКС, принявший почти тысячу участников из 30 российских регионов и 10 государ...

Тон задает Затон
33 новых квартала появятся в жилом районе «Затон-Восточный». Этот проект станет одним из самых масштабных в городе.
Общая площадь разрабатываемой т...


Получили «Орфея»
В Уфе во второй раз прошла церемония награждения по итогам Всероссийского конкурса «ТЭФИ-Регион».
В ГКЗ «Башкортостан» собрались тележурналисты со...


Мечтают жить дома
Создатели рубрики «У вас будет ребенок» программы «Пока все дома» вновь посетили Уфу и сняли «Видеопаспорта» 20 детей-сирот.
Во время визита телев...


Город в миниатюре
Историко-культурный музей-заповедник «Древняя Уфа» объявил конкурс на разработку проекта музейного комплекса «Самрау» на базе Городища Уфа-II.
По ...


Вернулся в прошлое
Старинный дом №10 по улице Октябрьской революции, где размещается факультет башкирской филологии БГПУ, после реконструкции получил свое второе рождени...

Будущие лидеры
Три школьника представили Уфу на Всероссийском форуме «Будущие интеллектуальные лидеры России», прошедшем в Ярославле.
Это Алина Кореза (гимназия №...


На сцене - «Салават»
16 и 17 декабря Театр оперы и балета представит новую версию оперы Загира Исмагилова «Салават Юлаев».
На протяжении многих лет спектакль постоянно ...


Стань Дедом Морозом
Уфимцев и гостей города приглашают на парад Дедов Морозов. Для этого достаточно облачиться в костюм зимнего волшебника.
Масштабная акция пройдет в...


Не просто флешмоб
20 декабря пройдет танцевальный флешмоб «Уфа - самый танцевальный город России».
Участие в проекте примут около двух тысяч горожан, начиная с 10 ле...


Две пятерки!
Хоккейный клуб «Салават Юлаев» отметил 55-летие.
Знаменательное событие команда отметила матчем с московским «Динамо». В этот вечер уфимские хокке...


Два мушкетера
Наши рапиристы стали победителями этапа Кубка мира в Токио.
В составе национальной сборной России выступили уфимцы - чемпион Олимпийских игр в Рио-...


Ретрокалейдоскоп
90. 17 декабря 1926 г. началась Первая Всесоюзная перепись населения. В БАССР тогда жило 2665,8 тысячи человек, в т.ч. 23,5% башкир, 39,9% русских, 17...




     №12 (181)
     Декабрь 2016 г.




РУБРИКАТОР ПО АРХИВУ:

БУДНИ МЭРА

НЕКОПЕЕЧНОЕ ДЕЛО

ДНЕВНИК ГЛАВЫ

СОБЫТИЕ МЕСЯЦА

СТОЛИЧНЫЙ ПАРЛАМЕНТ

СТОЛИЧНЫЙ ПОЧЕРК

РЕПОРТАЖ В НОМЕР

ДЕЛОВОЙ РАЗГОВОР

ЗА ЧАШКОЙ ЧАЯ

КУЛЬТПОХОД

ARTEFAKTUS

ЧЕРНИЛЬНИЦА

ЧЕРНЫЙ ЯЩИК

РОДОСЛОВНАЯ УФЫ

СВЕЖО ПРЕДАНИЕ

ВРЕМЯ ЛИДЕРА

БОЛЕВАЯ ТОЧКА

ЭТНОПОИСК

ГОРОДСКОЕ ХОЗЯЙСТВО

ПО РОДНОЙ СЛОБОДЕ

ДЕЛОВОЙ РАЗГОВОР

К барьеру!

НЕКОПЕЕЧНОЕ ДЕЛО

ТЕНДЕНЦИИ

ЗА И ПРОТИВ

СЧАСТЛИВЫЙ БИЛЕТ

ГОРОДСКИЕ ТЕХНОЛОГИИ

ЧИН ПО ЧИНУ








РУБРИКА "ЧЕРНЫЙ ЯЩИК"

Приключения одной таблетки


Так описано официальное рождение нового лекарства в романе Артура Хейли. А что нужно сделать, чтобы правления отечественных фармкомпаний регулярно собирались по такому поводу? В нашей республике для этого есть предпосылки. Два новых препарата - для лечения аритмии и гинекологический - созданы учеными Уфимского института химии РАН. На доклинические испытания (на животных) институтом получены гранты Министерства промышленности и торговли РФ - по 33 миллиона на каждый. Доклиника одного окончилась успешно, подана заявка в Фармкомитет РФ. Испытания второго ведутся в НИИ фармакологии в Москве и в Башгосмедуниверситете.
Но обо всем по порядку.

«Все - яд, и все - лекарство»
Аконит, или борец - ядовитое растение, о чем знали еще древние греки.  Интересно, что ядовитость тем выше, чем южнее он растет, а при возделывании на культурной садовой земле через несколько поколений он может утратить эти свойства, и некоторые садоводы ухитряются культивировать его ради красивых фиолетовых цветков. Однако репутация аконита была довольно однозначной (кроме Тибета, где его называют «королем медицины») до тех пор, пока за него не взялся советский химик, ныне академик РАН Марат Юнусов, который до 1990 года работал в Узбекистане. В 1987 году в Ташкенте из него был получен антиаритмический препарат.
- Вообще-то мы натолкнулись на эту активность случайно, - рассказывает он. - Аконитин, который содержится в этом растении, был известен во всем мире не как антиаритмик, а как аритмоген - вещество, вызывающие аритмию, и в этом качестве он используется при опытах - для создания модели аритмии. Лаппаконитин, на основе которого создан препарат, тоже обладает этим свойством: в дозировке 6 миллиграмм на килограмм он вызывает сильнейшую аритмию. Но мы решили взять дозу во много раз меньшую, и тогда он заработал как антиаритмик!
Дитерпеновые алкалоиды, к которым относятся эти вещества, - крупные, сложные молекулы; чтобы синтезировать их в лаборатории, две ведущие мировые химические школы работали 10 лет, и больше такие опыты не проводились. Мы изучили около 200 соединений такого типа и выявили в их структуре ряд элементов, ответственных за антиаритмические и аритмогенные свойства. А затем смогли модифицировать их таким образом, чтобы доступные нам природные алкалоиды обладали выраженным антиаритмическим действием. Так был создан аллапинин, который не имеет аналогов за рубежом и входит в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов МЗ РФ». Он завоевал признание специалистов, выпускается в Москве и в Новосибирске. Применяется прежде всего для лечения фибрилляции предсердий - самой распространенной формы аритмии, которую считают одной из неинфекционных эпидемий нашего времени.
- Принимаю его полгода. Вначале было головокружение, потом все прошло. Принимала по 0,25 три раза в день, теперь хватает дозы по 0,25 два раза в день. Помогает отлично, другие препараты не работали вообще, - рассказала женщина из очереди в аптеке.
- Такое лекарство назначает только кардиолог, это не препарат от давления, который можно купить на каждом углу, - подчеркнула клинический фармаколог, врач-кардиолог высшей категории Республиканского кардиодиспансера Елена Прудько. - Сегодня антиаритмиков немало. Аллапинин мы применяем достаточно широко: он обладает хорошей активностью, воздействует на разные виды аритмий, не очень сильно замедляет ритм сердца, в отличие от многих других лекарств подобного действия.
Большинство антиаритмиков разработаны не в России, но они известны давно, и их выпуск освоен у нас. Если аналог производит крупная, известная компания - с качеством нет никаких проблем. Если же фирма небольшая, а сырье закупается в Китае или Индии, эффект может быть слабее. Новые препараты, конечно же, нужны: их подбирают индивидуально, чем больше выбор - тем лучше лечение. Идеальный антиаритмик? Такого пока нет, хотя, скорее всего, исследования ведутся…

Высший пилотаж
Однако у аллапинина, как и у всех лекарств, наблюдаются побочные действия - тошнота, головокружение, в редких случаях - нежелательное влияние на сердечную деятельность. Ученые Уфимского института химии - академик Марат Юнусов и профессор Юрий Муринов - решили создать препарат, лишенный этих недостатков. Взяв за основу то же действующее вещество -   лаппаконитин, они понизили его дозу и получили комбинацию с другими фармакологически активными соединениями - такую, чтобы эффективность не уменьшилась.
- У крыс и мышей, которым ввели только аритмоген, но не давали исследуемый препарат, аритмия длилась полтора-два часа, - сообщила фармаколог Регина Хисамутдинова. - А у тех, которые препарат получили, - не более 15 минут, либо не проявлялась вовсе. Новый препарат, который мы сравнили с самим аллапинином, не утратил активности. А токсичность стала гораздо ниже.
Основного действующего вещества теперь нужно меньше - не 25 миллиграмм на одну таблетку, а 10-15, значит, из того количества субстанции можно сделать в два раза больше лекарства, и оно будет дешевле. Казалось, главные трудности позади. Но на деле это не так.

Аконитовая горечь
Во-первых, хотя аконит произрастает практически по всей стране, с его заготовкой есть проблемы. К сожалению, после развала СССР организаций, которые бы профессионально занимались заготовкой сырья, почти не осталось. На сегодня основной поставщик сырья - фирма на Алтае, однако она испытывает сложности; желающих собирать аконит немного. Лучше всего было бы создать плантации растения - подобно плантациям опийного мака, некогда существовавшим вокруг озера Иссык-Куль в Киргизии. Так получали сырье для выпуска морфина, однако теперь плантации уничтожены, и сырье идет из Афганистана, Китая. Ну а ввести в культуру аконит пока не удалось никому.
Во-вторых, из-за отсутствия лабораторной базы возник дефицит опытных фармакологов по сердечно-сосудистым заболеваниям.
В-третьих, благодаря гранту нашлись деньги на доклинику, но дальше они понадобятся снова - на клинические испытания. Где их раздобыть - большой вопрос.
Да, создание лекарств - очень сложное дело. Все может оборваться в любой момент: найдут недопустимый побочный эффект - и все. Хотя препараты изучаются со всех сторон, отдаленные последствия препарата могут выявиться через десятилетия. Наша новая субстанция в этом смысле довольно надежна: ее компоненты используются в медицине давно.
- В Англии, например, представители компаний следят: не появится ли у ученых что-нибудь новенькое, - продолжает Марат Сабирович. - И вкладывают деньги - сначала немного, а по мере того, как проявляется эффективность, все больше. Ну да, рискуют: вложатся в 10 субстанций, а «выстрелит» одна. Но новые лекарства появляются. У нас же никто не хочет рисковать, а все хотят быстрой и гарантированной прибыли.

Нотка авантюризма
- Когда-то мы хотели экспортировать аллапинин, запатентовали его в США, Франции, Японии. Во время испытаний в московском кардиоцентре пригласили представителей одной из старейших английских фармацевтических компаний - Boots Pharmaceuticals. Они очень заинтересовались, однако для выхода на английский рынок нужно было делать всю доклинику и клинику заново: лабораторий, работающих по стандартам GMP, у нас тогда не было. Они спросили: вы гарантируете нам поставки препарата в нужном количестве? Как раз тогда вновь отделившаяся Киргизия, откуда мы получали сырье, решила уничтожить заросли аконита: якобы они наносили вред животноводству. Словом, ничего не получилось. Сегодня же случается, что, не найдя средств на испытания и запуск в производство, перспективную разработку просто продают зарубежной фирме.
Ну а мы что-нибудь придумаем. Постараемся решить проблему.

Заслон от пандемии
Оказывается, фотографировать химические эксперименты не так просто. Везде слишком много колб и рыжих резиновых шлангов, а жидкости в них хоть и претерпевают изменения, но как-то незаметно.
- А давайте снимем вот этот упариватель. И нальем чего-нибудь в дистиллятор.
- В кино мне всегда смешно смотреть сцены в лабораториях, - говорит лаборант Нина Стефановна. - В сериале «След» ставят что-то в центрифугу, и тут же на экране компьютера появляется результат. Бред! Да центрифуга вообще не подключается к компьютеру!
- А что там в колбе происходит?
- Один из процессов создания препарата для регенерации костной ткани.
Повторяю вопрос в соседних комнатах.
- Разрабатываем антибактериальный препарат.
- Разрабатываем реагент для нефтедобычи, точнее - очистки труб.
В четвертой по счету потревоженной нами лаборатории в закрытом сосуде кипит бело-желтое вещество, пар поднимается вверх, вверху снова конденсируется и обреченно возвращается вниз. Процесс запустили и наблюдают за ним практиканты с инженерного факультета БашГУ Диля Шаяхметова и Айдар Исламов.
- Это глицирризиновая кислота, в колбе происходит гидролиз, в итоге молекула разделится на две части, - поясняет Диля, магистрант.
Ну а Айдар - не просто студент, а уже предприниматель: собирается производить моющее средство.
- Чем оно будет отличаться от существующих? - интересуюсь я.
- Они не удаляются водой полностью. А мое - будет смываться.
Но вернемся к эксперименту. Объясняет доктор химических наук Лидия Балтина - процесс происходит под ее руководством:
- Человечество уже познакомилось с вирусами птичьего и свиного гриппа, гриппа А/H1N1. Если же они, к примеру, соединятся и образуют новую мутацию, возможна пандемия гриппа, сравнимая с эпидемией испанки в 1918 году, - ошарашила меня она. - Поэтому разработка новых лекарств против гриппа, особенно формы А - приоритет для многих стран. Новые вакцины, как известно, нужно разрабатывать каждый год. А к препаратам, которые борются с вирусом химическим путем (официально утвержденных всего четыре - это амантадин (Symmetrel) и римантадин (Flumadine), занамивир (Relenza) и оселтамивир или тамифлю), достаточно быстро вырабатывается резистентность. И они эффективны на ранних стадиях инфекции - первые 2-3 суток.
Наш инновационный подход к проблеме - разработка ингибиторов вируса гриппа на основе глицирризиновой кислоты, которую получают из корней солодки (кстати, одной из древнейших лекарственных трав). Она обладает противовоспалительным, противоопухолевым и антивирусным действием. Сегодня фармацевты всего мира снова заинтересовались природными соединениями, в том числе полученными из растений: у них выше биодоступность - они легче включаются в метаболизм организма, в то время как искусственно синтезированное вещество, чуждое ему, может просто сыграть роль ксенобиотика - накапливаться и не оказывать лечебного эффекта.
Мы синтезировали около 300 соединений на основе этой кислоты. Их противовирусная активность изучается в НИИ гриппа Минздрава РФ на моделях экспериментальных гриппозных инфекций, вызванных наиболее опасными из известных вирусов гриппа человека. Выявлены соединения-лидеры, рекомендованные для расширенных исследований. На самое перспективное из них получен патент РФ: по активности в отношении вируса пандемического гриппа А/H1N1 оно превосходит римантадин в 100-300 раз. Патент награжден дипломом в номинации «100 лучших изобретений России» за 2015 год.
В соседних лабораториях работают над противовирусными агентами на основе бетулина из коры березы, цитизина - из ракитника и термопсиса, которые тоже произрастают у нас. В аптечке природы еще много неиспользованных средств.

…и от ВИЧ?
Но и это еще не все, на что способна чудо-кислота. Ранее из нее получены анти-ВИЧ агенты - производные, обладающие высокой ингибирующей активностью в отношении этого грозного врага человечества, не имеющие зарубежных аналогов. Также на ее основе разработан препарат ниглизин против ревматоидного артрита - малотоксичный, подходящий для непрерывного лечения, обладающий противоязвенным и гепатопротекторным действием - в этом качестве он прошел две фазы клинических испытаний. А затем… у него тоже выявилась анти-ВИЧ активность. Исследования этой активности велись в новосибирском Центре вирусологии и биотехнологии «Вектор». К сожалению, на этом все и завершилось.
«Сырьевой» проблемы у всех этих лекарств не будет: в институте разработан и запатентован метод получения глицирризиновой кислоты из солодки уральской, которая растет как в Западной Сибири и на Алтае, так и на Южном Урале и Поволжье. На сегодня создан еще один перспективный проект, тоже связанный с ней: в нашей республике можно производить уже существующий препарат глицирам, который применяют как противовоспалительное и антиаллергическое средство, а также для лечения бронхиальной астмы у детей. Сейчас его выпускают две московские компании, вероятно, используя субстанцию китайского происхождения (которая, к слову, стоит недешево - один килограмм очищенной кислоты обходится в 200-500 долларов за килограмм). Словом, проект может оказаться выгодным, тем более, что строительства нового цеха и супердорогого оборудования не требуется.
Итак, новый антиаритмик создан, действующие вещества для новых таблеток от гриппа созданы. Группе фармакологов приносят вещества на проверку противоязвенной, сахароснижающей, ноотропной активности. А затем опять придется преодолевать полосу препятствий - искать средства на доклинические и клинические испытания, в случае удачи - инвесторов для запуска в производство. Да, сложно, но ведь необходимость собственного производства лекарств доказывать никому не нужно. Или нужно?


В начале года Владимир Путин потребовал от правительства представить список лекарственных препаратов, производство которых необходимо обеспечить на территории России по полному технологическому циклу, чтобы обеспечить национальную безопасность. Вот что думает по этому поводу доктор химических наук, профессор, создатель иммуностимулирующего препарата оксметацил Юрий Муринов:
- Нам необходим медико-фармацевтический кластер. Нужна площадка для производства опытных образцов, оснащенная по стандартам GMP, ведь сегодня и лабораторные испытания, и производство обязательно должны им соответствовать: иначе не выйдешь на рынок. У УМПО есть технопарк и цеха, где они могут создавать и опробовать опытные образцы деталей, чтобы затем внедрить в производство - вот и нам нужен такой цех. В нашей республике достаточно высококвалифицированных химиков и биологов, чтобы развивать фармпроизводство.

Екатерина КЛИМОВИЧ








НАШ ПОДПИСЧИК - ВСЯ СТРАНА

Сообщите об этом своим иногородним друзьям и знакомым.

Подробнее...






ИНФОРМЕРЫ



Ufaved.info

Онлайн подписка


Хоккейный клуб Салават ёлаев

сайт администрации г. ”фы



Телекомпания "Вся Уфа

Газета Казанские ведомости



яндекс.метрика


Все права на сайт принадлежат:
МБУ Уфа-Ведомости


Facebook





Золотой гонг